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质子泵即H ＋/K＋－ATP 酶，该酶催化胃酸分泌的第三步，使氢离子与钾离

子交换。故质子泵抑制剂比H2受体拮抗剂的作用面广。质子泵抑制剂是已知的胃

酸分泌作用最强的抑制剂。H2受体还存在于胃壁细胞外，如在脑细胞。而质子泵

仅存在于胃壁细胞表面，都质子泵抑制剂的作用较H2受体拮抗剂专一，选择性高，

副作用较小。北京张博士医考搜索整理，请参考。

奥美拉唑 Omeprazole 奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子

的影响下，依次转化为螺环中间体、次磺酸和次磺酰胺形式，见课本图5 －4.次

磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢产物，与H ＋/K＋－ATP 酶上的巯基作用，形成二

硫键的共价结合，使H ＋/K＋－ATP 酶失活，产生抑制作用。事实上奥美拉唑是

次磺酰胺的前药。因次磺酰胺的极性太大，不能吸收，不能作为药物应用。而在

药物的作用部位能聚集奥美拉唑，北京张博士医考| 收集整理并有使其活化

的机制。这是奥美拉唑成了次磺酰胺的理想前药。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com

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