执业药师考试大纲———药物理化性质对吸收的影响

执业药师考试大纲———药物理化性质对吸收的影响

北京张博士医考执业药师考试大纲———药物理化性质对吸收的影响

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(1 )药物的解离常数与脂溶性的影响:前面已讲过消化道上皮细胞膜具有
脂质膜的特性,这样就对非离子性的有机弱酸和有机碱易吸收,离子型难吸收。
非离子型与离子型的比例与环境pH直接相关。同时,吸收速率又与油/ 水分配系
数有关。一般是脂溶性愈强吸收愈好,这种关系称为pH分配学说。溶液中非离子
组分是药物的解离常数与消化道腔液pH的函数。其关系可用Hendessen-Hasselbalch
缓冲方程式表示北京张博士医考搜集整理,请参考。
(2 )溶出速率:药物以片剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬剂口服,或用植入片
或混悬剂肌注,其吸收过程为:固体药物→崩解→溶解→生物膜→吸收。溶出速
率的理论依据是NoysWhitney 的扩散溶解理论。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
(3 )多晶型:化学结构相同的药物,可因结晶条件不同而得到不同的晶型这种
现象称为多晶型。有机化合物的多晶型现象极为普遍。例如38种巴比妥药物中有
63% 有多晶型;48种甾体化合物有67% 有多晶型。晶型不同,它们的物理性质如
密度、熔点、溶解度和溶出速度均有不同。在一定温度与压力下,多晶型中只有
一种是稳定型其熵值最小,熔点最高,溶解度最小,化学稳定性好,其他晶型为
亚稳定型,它们最终可转化为稳定型。亚稳定型的熵值高、熔点低、溶解度大,
故溶出速度也较快。因此可因晶型不同而呈不同的生物利用度,为较晶型,而稳
定晶型药物往往低效甚至无效。
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