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软膏剂的基质 :
(一)、油脂性基质:不适于有渗出液的创面 ,主用于遇水不稳定的药物制备,一般不单独用。
1、烃类:(1) 凡士林:吸水性差,适于遇水不稳定的抗生素类,不适于有渗出液的患处。
(2) 石蜡与液体石蜡:最适于调节凡士林的稠度。
2、类脂类:(1)羊毛脂:良好吸水性,常与凡士林合用,改善凡士林的吸水性,增加药物渗透性
(2)蜂蜡与鲸蜡:在O/W基质中起稳定作用,调节稠度或稳定性。
3、油脂类:
(二)乳剂型基质:通常可用于无渗出皮肤破损,忌用糜烂、溃疡及化脓。
O/W :释放和透皮吸收快,能与大量水混合,“雪花膏”。 需加1.防腐剂 2.保湿剂
W/O :只能缓慢蒸发,吸收部分水分,对皮肤有缓和凉爽感,“冷霜”。
1.肥皂类:(1)一价皂 钠、钾、铵的氢氧化物与硬脂酸等作用生成的新生皂。 5-18 O/W
(2)多价皂:二三价金属(钙镁锌铝)的氢氧化物与脂肪酸生成的多价皂。HLB<6 W/O
2、脂肪烷基硫酸钠类:十二烷基硫酸钠 HLB=40,常用于调节HLB值。 O/W
3、高级脂肪醇及多元醇酯类:
(1)十六醇(鲸蜡醇)及十八醇(硬脂醇):O/W型基质,能增加乳剂的稳定性和稠度。
(2)硬脂酸甘油酯:单、双…较弱的W/O型,与较强的十二烷基硫酸钠形成稳定的O/W型。
(3)脂肪酸山梨坦与聚山利酯类:司盘 W/O 、 吐温O/W
4、聚氧乙烯醚的衍生物:(1)平平加O:HLB 15.9 O/W (2)乳化剂OP:HLB 14.5 O/W
(三)水溶性基质:常用PEG
三、软膏剂的制备及处方举例:
制备方法:1、研和法 2、熔和法 3、乳化法 溶液型、混悬型用1、2法,乳剂型用3法
水杨酸乳膏:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、白凡士林、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯
十二烷基硫酸钠与单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂,凡士林润滑 成O/W
软膏剂的质量评定
1.主药含量 2.物理性质:熔程、稠度、酸碱度、物理外观 3.刺激性 4.稳定性 5.无菌检查:溃疡、创面 6. 释放、穿透及吸收
五、糊剂:含25%以上固体药物的外用半固体制剂。稠度大于软膏剂,收敛、消炎、吸收分泌物
六、眼膏剂:指药物与适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂。适用于配制对水不稳定的药物。
常用基质:黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂==8:1:1 150℃ 干热灭菌
质量检查:装量、金属性异物、颗粒细度(不得有>75um),微生物限度。
5.有效部位的药物沉积量(体外)和药效(体内)评价
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