考试辅导:解表药

考试辅导:解表药

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中药师辅导:

一、基本知识

凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物,称为解表药。

①分为辛温解表药和辛凉解表药两类。②药理作用:与解表功效相关。

1.发汗

麻黄、桂枝、生姜。

特点:温热性发汗:①服用后身体有温热感;②周围环境温度高,有助于出汗。

机制:①麻黄→抑制汗腺导管对钠离子的重吸收;②桂枝扩张血管,促进血液循环。

2.解热

①多数解表药→降低发热动物体温;②柴胡作用最显著;③机制:发汗;增加散热;作用于体温调节中枢;抗炎、抗病原体等综合作用。

3.抗病原微生物

抑制多种细菌(金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等)、致病性皮肤真菌、某些病毒(如呼吸道病毒)。

4.镇痛、镇静

①多数解表药→镇痛(提高痛阈)、镇静(中枢抑制)。

②镇痛作用部位:多数在外周,部分药物(如细辛)→作用于中枢。

5.抗炎

抑制实验动物模型的炎症反应。

机制:

①抑制花生四烯酸代谢;②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放;③增强肾上腺皮质功能;④清除自由基。

6.调节免疫

①增强免疫:提高机体的非特异性免疫功能,有利于解除表证。

②抗变态反应:麻黄、桂枝、小青龙汤、葛根汤等→过敏性疾病。

总结:以上作用与解表的功效相关。

(1)发汗、解热、镇痛、抗炎→解除表证。

(2)抗病原微生物、调节免疫系统功能→驱散表邪。

二、常用药物

麻黄

主要成分:①生物碱,L-麻黄碱、D-伪麻黄碱。②挥发油。

麻黄功效:发汗解表、宣肺平喘、利尿消肿。

「药理作用」

1.与功效主治相关的药理作用

(1)发汗

麻黄挥发油、生物碱→发汗,促进汗腺分泌。

影响因素:温热环境、配伍桂枝作用明显。

机制:直接作用于汗腺为主。①阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,导致汗液分泌增加;②兴奋α受体,汗液分泌增加;③通过兴奋中枢神经的有关部位。

(2)平喘

麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油→平喘。

麻黄碱为主,平喘特点:性质稳定,口服有效;起效较慢,作用温和,作用维持时间持久。机制:多环节。

直接作用:兴奋肾上腺素受体。①支气管平滑肌的β2受体,使平滑肌松弛。②支气管黏膜血管α受体,血管收缩,减轻支气管黏膜水肿。

间接作用:③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放儿茶酚胺。

其他:④抗变态反应、抗过敏,阻止过敏介质释放。

(3)利尿

①多种成分均具有利尿作用,D-伪麻黄碱作用最显著。

②机制:扩张肾血管增加肾血流量;阻碍肾小管对钠离子的重吸收。

(4)解热、抗炎

①麻黄挥发油→解热、降温。

②麻黄的多种成分,D-伪麻黄碱作用最显著→抗炎:抑制早期血管通透性增加、后期肉芽组织形成。

(5)抗病原微生物

麻黄挥发油→对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、大肠杆菌、奈瑟双球菌等,流感病毒有抑制作用。

(6)镇咳、祛痰

①萜品烯醇是镇咳有效成分。②麻黄挥发油具有祛痰作用。

对上述药理作用:①重要作用的机制;②相关成分;③与功效等的关系。

小结:药理作用和功效的相关性。

(1)发汗、解热、抗病原微生物(挥发油)、抗炎、抗过敏→发汗散寒;解表有关。

(2)平喘(缓解支气管平滑肌痉挛、减少黏膜水肿)、抗炎(D-伪麻黄碱显著)、抗过敏、镇咳、祛痰→宣肺平喘。

(3)利尿(D-伪麻黄碱显著)→消除水肿。

2.其他药理作用:麻黄碱→兴奋中枢、心血管。

(1)兴奋中枢神经系统→精神兴奋、失眠等症状,呼吸、心血管中枢。

(2)强心、升高血压①麻黄碱→直接和间接兴奋心脏、血管肾上腺素受体→正性肌力、正性频率、收缩血管,升高血压。②麻黄碱升压较好,特点:作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。

「现代应用」

1.感冒

2.支气管哮喘

3.低血压状态

4.鼻塞

柴胡

主要成分:柴胡皂苷、甾醇、挥发油、多糖等。

柴胡具有和解退热,舒肝解郁,升阳透疹的功效。

「药理作用」

1.解热

主要成分:柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油。挥发油作用强、毒性小。

机制:作用于下丘脑体温调节中枢→抑制cAMP的产生或释放→抑制体温调定点上移→体温下降。

2.抗病原微生物

体外实验:抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、结核杆菌、钩端螺旋体;抑制流感病毒、肝炎病毒、牛痘病毒。

柴胡注射液→治疗单纯疱疹病毒性角膜炎,抑制流行性出血热病毒。

3.抗炎

皂苷、挥发油均有抗炎作用→降低毛细血管通透性;抑制白细胞游走;抑制肉芽组织增生。

机制:①柴胡皂苷→兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质→ACTH(促肾上腺皮质激素)↑→增强糖皮质激素的抗炎作用;②柴胡皂苷→抑制致炎物质释放。

4.促进免疫功能

柴胡多糖→增加枯否细胞吞噬功能,增强自然杀伤细胞的功能,提高病毒特异抗体滴度,提高淋巴细胞转化率和皮肤迟发型超敏反应。

5.镇静、镇痛、镇咳

柴胡皂苷。

6.保肝、利胆、降血脂

保肝:

柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇→保肝:ALT(丙氨酸转氨酶)、AST(门冬氨酸转氨酶)↓,肝细胞损伤↓,促进肝功能恢复。

机制:①柴胡皂苷→直接保护生物膜(如线粒体膜);
张博士医考搜集整理②柴胡皂苷→促进脑垂体分泌ACTH→血浆皮质醇↑→机体对非特异性刺激抵抗能力↑;③柴胡皂苷→肝细胞DNA合成↑,细胞外基质的合成↓。

利胆:

柴胡→胆汁排出量增加,降低胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇的含量。(醋炙柴胡作用最强)

降血脂:

①柴胡皂苷→降低胆固醇、甘油三酯、磷脂水平,甘油三酯最明显。②柴胡醇、α-菠菜甾醇→降低胆固醇水平。

7.对内脏平滑肌的作用

柴胡粗皂苷→离体肠肌→收缩;复方制剂→对抗肠肌痉挛。

小结:

(1)解热、抗病原微生物、抗炎,促进免疫功能→和解表里。解表功效相关。

(2)保肝、利胆、降脂、镇静、镇痛→疏肝解郁。

(3)内脏平滑肌的作用→升举阳气。

「现代应用」

1.发热

2.病毒性肝炎

3.咳嗽

4.高脂血症

5.流行性腮腺炎

桂枝

成分:挥发油(桂皮油)。

「药理作用」

1.扩张血管、促发汗:扩张血管→体表血流↑→发汗、散热。

2.解热、镇痛。

3.抗炎、抗过敏。

4.抗病原微生物。

「现代应用」

1.预防流行性感冒

2.风湿性关节炎

3.低血压症

葛根

主要成分:黄酮类化合物。

「药理作用」

1.与功效主治相关的药理作用

(1)解热(解肌)

黄酮类物质是其解热作用的成分,葛根素作用较突出。

机制:①葛根→扩张皮肤血管,促进血液循环→增加散热;②葛根素→阻断中枢有关部位的β受体→cAMP生成减少→解热。

(2)降血糖(止渴)。

①轻度降低血糖的作用,葛根素是有效成分。②葛根素→抑制醛糖还原酶,防治糖尿病并发症。

(3)对内脏平滑肌作用(升阳)

收缩或舒张内脏平滑肌,与成分有关。

①葛根丙酮提取物→松弛,甲醇提取物→相反。②葛根去黄酮后的水提取物→兴奋;③黄豆苷元→解痉。

2.其他药理作用:心脏、血管、血液。

(1)抗心肌缺血

①葛根素→心率明显减慢,降低耗氧量;②葛根素→冠脉扩张,增加冠脉血流量;
张博士医考搜集整理③葛根素→减少心肌乳酸生成、肌酸激酶(细胞坏死增高)释放量,保护心肌超微结构。

机制:葛根素是一种β受体阻断剂。

(2)抗心律失常

葛根素对抗氯化钡、乌头碱、氯化钙、氯仿-肾上腺素、哇巴因所致大鼠心律失常。

(3)扩血管、降血压

葛根总黄酮、葛根素静脉注射→扩张外周血管;扩张外周血管→改善微循环→脑血流量增加,视网膜微循环改善;扩张外周血管→降压。

(4)改善血液流变性、抗血栓形成

①葛根总黄酮→降低全血黏度、血小板黏附率。②葛根素→抑制血小板聚集。

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