半夏

半夏

北京张博士医考中药师考试辅导之——半夏

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半夏

主要成分:挥发油、生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。

功效:半夏具有燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结之功效。

「药理作用」

1.与功效主治相关的药理作用

(1)镇咳、祛痰

①灌胃30分钟起效,可维持5小时以上,较可待因弱。

②镇咳部位:咳嗽中枢。

③成分:生物碱。

(2)镇吐(降逆)、催吐

与炮制有关。

制半夏→镇吐:

①成分:生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、L-麻黄碱。

②机制:抑制呕吐中枢。

生半夏→催吐:

①成分和机制:2,4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷→苷元→强烈的黏膜刺激作用。

②半夏催吐、镇吐成分不同。

③生半夏→炮制后刺激性明显降低,高温可除去催吐成分,但不影响其镇吐作用。

(3)对消化系统的影响(消痞)

对胃粘膜的影响:

①与炮制有关。

②保护胃黏膜、抗溃疡:抑制胃酸,抑制胃蛋白酶活性。

③姜矾半夏、姜煮半夏→对PGE2的含量无明显影响。

④但是:生半夏→减少胃液中PGE2的含量→损伤胃黏膜。

调节肠蠕动:

与功能状态、炮制有关:

半夏→兴奋肠道。机制:作用于乙酰胆碱受体→收缩。

半夏→抑制乙酰胆碱、组织胺、氯化钡所引起的肠道收缩。

姜矾半夏、姜煮半夏→抑制小鼠胃肠运动。

生半夏→促进小鼠胃肠运动。

(4)抗肿瘤(散结)

①半夏多糖→使多形核白细胞(PMN)活化作用、抗肿瘤作用。

②半夏生物碱→抑制体外培养肿瘤细胞。

③胡芦巴碱→对小鼠肝癌有抑制作用。

④半夏含外源性凝聚素→凝集多种癌细胞→鉴别乳房上皮细胞恶性瘤化。

各种炮制品种:

矾半夏抗肿瘤细胞生长作用最强,姜制半夏次之。

2.其他作用

(1)抗生育、抗早孕

①半夏蛋白→抗早孕。

②机制:半夏蛋白→抑制卵巢黄体孕酮的分泌,使血浆孕酮水平明显下降,子宫内膜变薄,使蜕膜反应逐渐消失,胚胎失去蜕膜支持→流产。

③子宫内注射半夏蛋白→抗胚胎着床。

④机制:半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上,改变了细胞膜生物学行为所致。

(2)抗心律失常:

①对抗室性早搏、心动过速。

②可增加冠脉流量。

(3)对实验性硅沉着病的影响:抑制作用,减少胶原蛋白含量。

(4)降血脂:明显降低TC、LDL-C.

总之:

①燥湿化痰→镇咳、祛痰。

②降逆止呕消痞→消化系统作用、镇吐。特点:与炮制有关。

③散结→抗肿瘤、抗实验性硅沉着病。

④抗生育、抗早孕。

⑤抗心律失常、降血脂等。

「不良反应」

粘膜刺激作用:

①生半夏→口腔、喉头和消化道黏膜有强烈刺激性。人误服后会发生肿胀、疼痛、失音、流涎、痉挛、呼吸困难,甚至窒息而死。

②成分:黏液质、黑尿酸、生物碱,不耐热、难溶于水的。炮制后毒性降低。生半夏必须煎服。

胚胎毒性:

生半夏。大剂量制半夏汤剂(相当于临床常用量的150倍)→引起孕鼠阴道出血,胚胎早期死亡数增加,胎儿体重显著降低。

致突变:对小鼠遗传物质具有损害作用。

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