北京张博士医考中药师考试辅导之——中药药理学：清热药
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一、基本知识
凡以清解里热为主要功效的药物，称清热药。
分为清热泻火药、清热燥湿药、清热凉血药、清热解毒药、清虚热药五类。
药理作用：
1.抗病原微生物：清热药对多种细菌、病毒、真菌、螺旋体、原虫等有不同程度的抑制作用。
1）特点：抗菌谱较广，抑制：
2）细菌：多种革兰阳性菌、革兰阴性菌，黄连、黄柏→结核杆菌、钩端螺旋体；
3）真菌：苦参、龙胆草、金银花、连翘、青黛、鱼腥草→多种皮肤真菌；
4）病毒：银花、连翘、黄芩等→流感病毒；蒲公英、败酱草等→单纯疱疹病毒；
大青叶→乙脑病毒、腮腺炎病毒；
夏枯草、栀子、蚤休、半枝莲等→乙型肝炎病毒；
5）原虫：白头翁、鸦胆子→阿米巴原虫，青蒿、鸦胆子→疟原虫。
6）已知的抗菌有效成分：小檗碱（黄连、黄柏）、黄芩素（黄芩）、绿原酸、异绿原酸（金银花）、秦皮乙素（秦皮）、苦参碱（苦参、山豆根）、连翘酯苷（连翘）、色胺酮（板蓝根、青黛）、癸酰乙醛（鱼腥草）等。
2.抗毒素：抗细菌内毒素，提高机体对内毒素的耐受能力。
1）直接作用：降解内毒素，拮抗外毒素；
2）间接作用：降低细菌毒力。
3.抗炎：多数清热药→抑制急性炎症反应。
4.解热：多数清热药。青蒿、栀子→降温。
5.对免疫功能的影响：多数清热药→提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。黄芩等→免疫抑制，抗过敏。
6.抗肿瘤。
总之：清泄里热→抗病原体、抗毒素、抗炎、解热、调节机体免疫功能、抗肿瘤有关。
二、常用药物
黄芩
主要有效成分：黄酮类化合物。
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗菌、抗病毒
①黄芩素、汉黄芩苷元。
②体外：对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌、致病性皮肤真菌有抑制作用。
③抗病毒：抑制流感病毒、乙型肝炎病毒。
（2）抗炎
黄芩素、黄芩苷→抑制急性炎症反应。抑制炎症模型渗出肿胀、毛细血管通透性增加；抑制大鼠佐剂性关节炎。
1）机制：抑制炎性介质产生、释放。
2）抑制组胺释放；
3）抗花生四烯酸代谢，抑制前列腺素E（PGE）、白细胞三烯（LT）的生成，减轻炎性介质扩张血管、增加血管壁通透性、白细胞的趋化作用。
（3）对免疫功能的影响
抑制免疫反应：尤其对I型变态反应（过敏反应）作用显著。
作用环节：①稳定肥大细胞膜，减少炎性介质释放。②影响花生四烯酸代谢，抑制炎性介质的生成。
提高机体免疫功能：黄芩苷，提高巨噬细胞、NK细胞功能。
（4）解热。
（5）保肝、利胆（清肝胆）：保肝：与抗氧自由基损伤有关。
（6）镇静：中枢抑制。
（7）对血液系统影响
作用复杂：黄芩素等→抑制血小板聚集；黄芩素等→抗凝血：抑制凝血酶诱导的纤维蛋白产生。
小结：
抗病原体、抗炎、调节免疫功能、解热、镇静、保肝、利胆等。无抗肿瘤作用。
2.其他药理作用
（1）降血脂、抗动脉粥样硬化
黄酮类成分。降低血清总胆固醇（TC），降低血清甘油三酯（TG）含量，升高血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）；抗动脉粥样硬化。
（2）抗氧自由基损伤：抑制过氧化脂质（LPO）的生成，清除自由基。
（3）降压：直接扩张外周血管；抑制血管运动中枢。
「临床应用」
1.小儿呼吸道感染
2.急性菌痢
3.病毒性肝炎
4.疖疔、外痈、蜂窝组织炎、深部脓肿
5.急性胰腺炎
黄连
主要成分：小檗碱（黄连素）。
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体
①黄连、小檗碱→广谱抗菌作用，对多种细菌、结核杆菌、病毒、真菌、原虫等有抑制或杀灭作用。
②体外实验：
1）抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌等；
2）抗真菌、抗阿米巴；
3）抑制多种流感病毒、新城鸡瘟病毒。
③特点：低浓度抑菌，高浓度杀菌。
黄连抗菌作用环节可能包括：①破坏细菌结构；②抑制细菌糖代谢（抑制丙酮酸的氧化脱羧过程）；③抑制核酸、蛋白质合成。
（2）抗细菌毒素、抗腹泻
①提高机体对细菌内毒素的耐受能力；②对抗大肠杆菌、霍乱毒素引起的腹泻；③对抗非感染性腹泻。
（3）抗炎、解热
①小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。急性炎症肿胀、毛细血管通透性增加、慢性棉球肉芽肿。
②机制：抑制白细胞功能；抑制磷脂酶A2（PLA2）的活性，减少炎性介质的生成。
③解热：抑制中枢发热介质（cAMP）的生成、释放。
（4）镇静催眠：
①小檗碱、黄连碱→中枢抑制作用，较弱。
②叔胺类生物碱，如四氢小檗碱、四氢黄连碱→易透过血脑屏障→中枢抑制作用，强。
（5）降血糖：
①黄连煎剂、小檗碱→正常、高血糖动物→降低血糖；不影响胰岛素的分泌与释放。
②机制：抑制糖原异生，促进葡萄糖酵解。
③小檗碱抑制醛糖还原酶活性，对糖尿病性并发症也有一定作用。
（6）抗溃疡：
机制：抗幽门螺杆菌；抑制胃酸分泌。
（7）抗肿瘤：
①黄连→鼻咽癌→细胞毒作用。
②小檗碱→胃癌→促进癌细胞分化。
③小檗碱→抑制癌细胞呼吸，阻碍癌细胞嘌呤、核酸的合成，干扰癌细胞代谢等途径→抗癌。
小结：
抗病原体、抗内毒素、抗炎、抗肿瘤、解热；镇静催眠、降血糖、抗溃疡、抗腹泻。无免疫调节作用。
2.其他药理作用：小檗碱→对心脑血管、血液的作用。
（1）对心血管系统的影响（5个）
①正性肌力作用：心衰模型→抗心力衰竭→使心排血量增加。机理：增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。
②负性频率作用：小檗碱静脉→减慢心率。
③抗心律失常：对抗实验性心律失常。机制：降低心肌自律性，延长动作电位时程、有效不应期，消除折返冲动。研究发现：小檗碱能抑制心肌Na+内流，大剂量Ca2+通道阻滞。
④降压：机制：阻断α-肾上腺素受体、降低外周血管阻力，减慢心率。
⑤抗心肌缺血：缩小心肌梗死范围。体外：小剂量小檗碱对心肌有保护作用，大剂量小檗碱加重缺氧引起的心肌细胞损害。
（2）抗脑缺血：
小檗碱→扩张脑血管，增加血流量。对缺血再灌引起的脑组织损伤有明显的保护作用。
机制：抗氧自由基作用、抑制神经细胞内游离钙浓度（[Ca2+]i）的异常升高。
（3）抗血小板聚集：
机制：升高血小板内cAMP水平；Ca2+拮抗作用。
新的药理作用：具有显著的心血管药理活性，抗脑缺血、抗血小板聚集等作用。
「现代应用」
1.感染性疾病
2.心脑血管性疾病
3.糖尿病
4.烧伤
5.胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎
金银花
主要化学成分：绿原酸类化合物。
「药理作用」
1.抗病原微生物：
①抗菌范围广：多种革兰阳性菌、革兰阴性菌、绿脓杆菌。
②抗病毒，提高动物抗病毒感染能力。
③特点：金银花与连翘、青霉素等合用，抗菌作用互补或增强。
④抗菌成分：绿原酸、异绿原酸。
2.抗内毒素：对内毒素引起的发热有解热作用，并加速内毒素从血中清除。
3.抗炎、解热：抑制炎症渗出，炎性增生。
4.增强免疫：提高机体的非特异性免疫功能。
小结：
抗病原微生物、抗内毒素、抗炎、解热、提高机体免疫功能。
「现代应用」
1.急性上呼吸道感染
2.小儿肺炎
3.急性扁桃体炎
4.多种感染性疾病如急性菌痢、皮肤化脓性感染、急慢性湿疹、钩端螺旋体病等。
大青叶与板蓝根
大青叶主要化学成分：菘蓝苷（大青素B）、靛蓝、靛玉红、色胺酮、挥发油等。
板蓝根主要化学成分：靛蓝、靛玉红。
「药理作用」
1.抗病原微生物：
①抗菌范围广：细菌、病毒、钩端螺旋体、真菌等多种病原微生物有抑制作用。
②有效成分：靛蓝、靛玉红。
③特点：
板蓝根→抗病毒作用比较显著：抑制乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒、乙型肝炎表面抗原。
2.提高机体免疫功能：板蓝根多糖。
3.保肝：
大青叶、板蓝根→对四氯化碳引起的肝损伤有保护作用。
板蓝根→乙型肝炎病毒表面抗原，乙型肝炎病毒DNA→转阴、滴度下降。
小结：
抗病原微生物、提高机体免疫功能、保肝。
「现代应用」
1.上呼吸道感染
2.扁桃体炎、咽炎
3.急性传染性肝炎
4.流行性乙型脑炎、流行性脑脊髓膜炎
5.带状疱疹、单纯疱疹、疱疹性口腔炎等病毒感染性疾病
青蒿
主要成分：青蒿素。
「药理作用」
1.抗病原体
（1）抗菌、抗病毒：
①细菌：青蒿水煎液→抑制表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌。青蒿醇提物、醚提物、青蒿酯钠→抑制金黄色葡萄球菌作用最强，对痢疾杆菌、大肠杆菌等亦有一定的抑制作用；
②真菌：青蒿挥发油→多种皮肤癣菌有抑杀作用。
③病毒：青蒿素→抑制流行性出血热病毒、流感病毒。
（2）抗疟原虫
①青蒿素、青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠→有良好抗疟作用。
②特点：高效、速效、低毒。
青蒿素→疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用，但对红细胞前期、外期无影响。
③机制：影响疟原虫的膜结构：影响表膜－线粒体的功能，阻断营养的供给。青蒿素结构中的过氧基是抗疟的必要基团。
2.抗炎：莨菪亭是其抗炎成分之一。
3.解热、镇痛：以花前期采作用强。
4.对免疫功能的影响：
①青蒿素对正常动物无影响。
②对皮质激素所致免疫功能低下的动物，青蒿素→增强。
③青蒿琥酯→免疫调节作用。
5.抗癌。
小结：
截疟→抗疟原虫作用。
抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、解热、免疫调节、镇痛等作用。
「现代应用」
1.疟疾
2.高热
3.皮肤真菌病和神经性皮炎
栀子
有效成分：栀子苷，去羟栀子苷（京尼平苷）、水解产物京尼平。
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原体：金黄色葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、皮肤真菌、乙肝病毒有抑制作用。
（2）抗炎。
（3）镇静、镇痛（泻火除烦）：熊果酸→镇静作用；京尼平苷→镇痛作用。
（4）降温、解热：熊果酸降温的有效成分。
（5）利胆、保肝（清湿热）：保肝作用，生品作用为强，炒炭无效。
小结：
抗病原体、抗炎、解热；镇静、镇痛；保肝、利胆。
2.其他药理作用
（1）促进胰腺分泌：京尼平→促进胰腺分泌，京尼平苷→降低胰酶活性。
（2）降压。
「现代应用」
1.急性黄疸型肝炎
2.扭挫伤
3.急性卡他性结膜炎
鱼腥草
主要化学成分：挥发油（鱼腥草素）、黄酮。
「药理作用」
1.抗病原微生物：
①主要成分：鱼腥草素。
②广谱抗菌：对多种革兰阳性菌、革兰阴性菌有不同程度的抑制作用，流感病毒、钩端螺旋体也有一定抑制作用。
2.抗炎：鱼腥草素。
3.对免疫功能的影响：
①增强免疫：提高非特异性免疫。
②抗过敏：抑制过敏性介质，松弛平滑肌→平喘。
「现代应用」
1.急性呼吸道感染
2.妇科炎症、不孕症
3.癌性胸腔积液
4.外科术后感染、皮肤病、细菌性痢疾
知母
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
（1）抗病原微生物：
①细菌：对伤寒杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等有一定抑制作用；对结核杆菌有较强的抑制作用。
②真菌：致病性皮肤真菌、白色念珠菌。
③病毒：异芒果苷、芒果苷→抗单纯疱疹病毒。
（2）解热。
（3）抗炎：芒果苷→角叉菜胶所致大鼠足跖水肿、棉球肉芽肿。
（4）对交感神经和β受体功能的影响：降低交感神经、β受体功能。
（5）降血糖。
2.其他药理作用
（1）改善学习记忆。
（2）对肾上腺皮质、肾上腺皮质激素的影响：保护肾上腺皮质，减轻糖皮质激素的副作用。
（3）抗癌。
小结：
抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、解热、抑制交感。
降血糖、减轻糖皮质激素副作用。
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