北京张博士医考主管中药师考试辅导之——栓剂

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（一）栓剂（suppository）：药物和基质混合制成的腔道塞入给药的一种固体剂型

（二）种类与形状：

按施用腔道不同分类：

1.直肠栓：鱼雷、圆锥形状，前大后小；

2.阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形等；

3.尿道栓：一般棒状；

按制备工艺与释药特点分类

1.双层栓

一种是内外层含不同药物，另一种是上下两层，分别使用水溶或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化，使药物具有不同的释放速度。

2.中空栓

可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物，溶出速度比普通栓剂要快。

3.控、缓释栓

微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。

二、栓剂的作用特点

1.药物不受胃肠pH或酶的破坏；

2.胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂；

3.50%－70%不受肝脏首过作用。

4.比口服干扰因素少；

5.幼儿、呕吐患者适用。

不足之处：不如口服制剂方便。

三、药物吸收途径及影响因素

（一）吸收途径

直肠静脉吸收：

（1）肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉—经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环；

（2）肛门6cm深处—直肠上静脉—门肝系统—肝脏代谢进入大循环；

（3）直肠淋巴系统吸收大循环。

阴道附近血管几乎都与大循环相连，药物快速直接进入大循环。

（二）影响吸收因素

1.生理因素：

（1）空直肠的吸收大：应排便或灌肠后使用；

（2）直肠粘膜pH值（7.4，无缓冲能力），对弱酸碱性药物吸收有影响；

（3）病理状况（腹泻、脱水）降低吸收；

（4）在肠道保留时间长吸收好。

2.药物因素

（1）溶解度：溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收；

（2）不溶解药物应降低药物的粒径：<1nm可透过脂质膜；

（3）脂溶性与非解离性药物吸收好。

3.基质因素

药物在油（基质）水（直肠分泌液）两相间的分配系数：

（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大；

（2）水相基质对水溶性药物释放阻力大；

（3）适当浓度表面活性剂有助于药物释放，但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收。

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