北京张博士医考初级药师考试辅导之——药物化学结构的成盐修饰
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药物化学结构的成盐修饰：具有酸、碱性的药物，可以转变成适当形式的盐
供临床使用；某些中性的药物也可以设法将其转化成具有酸性或碱性的基团后再
成盐，来克服原有的一些缺点。
成盐修饰在临床上的主要作用：可产生较理想的药理作用；有适当的pH值，
可降低对机体的刺激性；有良好的溶解性。
1.酸性药物的成盐修饰：（1 ）羧酸类药物：羧酸类药物的酸性较强，常与
钾、钠、钙等离子形成盐，例如水杨酸钠、青霉素G 钾、对氨基水杨酸钙等。羧
酸类药物也可和有机碱或碱性氨基酸形成盐，例如，为减少青霉索G 的刺激性，
增加水溶性，将青霉素G 和普鲁卡因成盐后得到普鲁卡因青霉素将阿司匹林和碱
性氨基酸赖氨酸成盐得到赖氨匹林，降低了阿司匹林的酸性，同时也增强了阿司
匹林的镇痛效果。
（2 ）磺酸、磺酰胺基、磺酰亚胺类药物：磺酸、磺酰胺和磺酰亚胺都有足
够强的酸性，常利用其和碱金属离子形成盐，成盐后水溶性增大宜于制成液体制
剂，如磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶钠、糖精钠等。
（3 ）酰亚胺和酰脲类药物：酰亚胺和酰脲类药物的酸性比羧酸类药物弱，
临床上常制成钠盐使用。如，苯巴比妥钠、苯妥英钠等。成盐后水溶性均增大，
但水解率也比较高，使溶液呈碱性，遇二氧化碳易析出原型药物。
（4 ）酚类及烯醇类药物：酚类和烯醇类药物的酸性比较弱，如制成碱金属
盐后，其水溶液的碱性比较强，不宜在临床上使用。但具有连烯二醇结构的药物
酸性比较强，可制成钠盐使用。例如，将维生素C 和碳酸氢钠反应制成钠盐使用。
2.碱性药物的成盐修饰：碱性药物的碱性都是由药物结构中含有的氮原子产
生的。脂肪胺类的碱性药物碱性较强，可与无机酸成盐使用，如，硫酸庆大霉素、
硫酸卡那霉素、盐酸土霉素等。
含氮杂环、含芳杂环的胺和含氮芳杂环类药物成盐后在临床上使用的例子还
是比较多的，例如，硫酸奎宁、盐酸硫胺、盐酸左旋咪唑等。
碱性药物成盐以后可减少药物的刺激性和不良味觉，降低毒性，延长作用时
间。
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