初级药师考试辅导之——影响药物疗效的因素

初级药师考试辅导之——影响药物疗效的因素

北京张博士医考初级药师考试辅导之——影响药物疗效的因素

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影响药物疗效的因素药物制剂的疗效,可用下式表示:e=f (a ,s ,c )
式中:e 为制剂的疗效,a 为药物本身的药理活性,s 为用药者对药物的感
受性,c 为药物在作用部位的浓度。
说明,e 与a 、s 、c 三者都有关系,因此影响药效的因素可归纳为下列三
个方面:生物体生理因素对药效的影响(1 )胃肠道不同区域的粘膜表面积大小
不同,吸收药物速度也不同,小肠粘膜面积最大,达70m2,最易吸收药物。不同
区域的ph值不同,也影响药物的吸收,能使药物保持分子状态的ph值,有利于药
物的吸收。胃空速率愈快,药物愈易吸收;空腹时胃空速率比饱腹要快,如饱腹
服用四环素,其血药浓度比空腹时服用的要低50% ~80%.(2 )药物服用者性别、
年龄、个体差异、饮食结构等生理条件不同,服同一种药物而疗效也不一样。
剂型因素对药效的影响(1 )剂型决定着给药途径和方法,直接影响药物吸
收速度和程度,必然影响药效。不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到
慢:静脉注射> 吸入给药> 肌内注射> 皮下注射> 直肠或舌下给药> 口服液体药
剂> 口服固体药剂> 皮肤给药。
(2 )药物的理化性质。药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度,而是取
决于可吸收的,即非解离的药物浓度,也就是取决于药物的pka 值与吸收部位的
ph值。同时,药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性
固体药物而言,其粉末愈细,粒径愈小,比表面积愈大,溶解速度愈快,药物吸
收速度也愈快,吸收量愈多,药效就愈好。
(3 )赋形剂。制备药剂时,往往要用某些赋形剂,他们不仅影响到生产工
艺及制剂的外观性质,如:硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面,而且会改变
制剂的溶出速率、生物利用度,从而影响制剂的疗效。例如:乳糖是一种比较理
想的常用赋形剂,用于睾丸酮片,有加速吸收的作用;而用于异烟肼片,其疗效
完全被乳糖阻碍。
药物相互作用对疗效的影响药物的相互作用系指一种药物的作用,被同时应
用的另一种药物所改变。近年来,临床上联合应用多种药物治疗某患者的一种疾
病的现象日益增多。这些药物同时服用后,由于药物间相互作用,有的产生协同
作用,增强疗效;但也有的产生拮抗作用,使疗效降低,甚至会产生毒性,带来
毒副反应。例如:咖啡因与麦角胺合用时,溶解度加大,吸收增加,疗效提高。
又如,洋地黄与氯噻嗪、氯噻酮、喹噻酮、利尿酸、速尿等高效利尿药合用治疗
心脏性水肿时,往往造成血钾过低,增加心脏对洋地黄的敏感性,引起中毒反应。
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