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巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。分子中

的内酰亚胺结构能够互变为烯醇式而呈弱酸性，pKa 为7.4 ，溶于氢氧化钠或碳

酸钠溶液中。由于苯巴比妥的酸性比碳酸还弱，所以苯巴比妥钠的水溶液吸收空

气中的CO2 ，可析出苯巴比妥沉淀。巴比妥类化合物分子结构中2 个亚氨基上的

氢被全部取代，则化合物失去中枢抑制作用，其中1 个氢被取代仍保留生物活性。

巴比妥类药物属非特异性结构类型药物，其作用的强弱、快慢和作用时间的

长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。

巴比妥类药物的酸性对药效很重要，因为药物通常以分子形式吸收而以离子

形式作用与受体，因而要求有适当的解离度。在生理pH7.4 的条件下，巴比妥类

药物在体内的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量也有

差异，表现在镇静催眠作用的强弱和作用的快慢也就不同。巴比妥酸在生理条件

下99% 以上是离子状态，几乎不能透过细胞膜和血脑屏障，进入脑内的药量极微，

故无镇静催眠作用。

药物作用时间的长短与药物在体内的代谢稳定性有关，容易代谢则药物作用

时间短，反之则长。5 位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径。当5 为

取代基为饱和直链烃或芳烃时，由于不易被氧化代谢，因而作用时间长。而当5

位取代基为支链烃或不饱和烃时，氧化代谢迅速，主要以代谢产物形式排除体外，

所以镇静催眠作用时间短。

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