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洛伐他丁是一种无活性前药，在体内水解为羟基酸衍生物成为羟甲戊二酰辅

酶A （HMG －CoA ）还原酶的有效抑制剂。

人体内源性胆固醇是由乙酸经26步生物合成步骤在细胞质中进行完成的。其

中，羟甲戊二酰辅酶A 还原酶是合成全过程的限速酶，能催化HMG －CoA 还原为

羟甲戊酸，为体内合成胆固醇的关键一步。Lovastatin等作为酶抑制剂，分子中

部分结构3 －羟基己内酯和其开环衍生物与HMG-CoA 还原酶的底物－羟甲戊二酰

辅酶A 的戊二酰部分具有结构相似性。所以对酶具有高度亲和性而产生抑制作用，

最终有明显的降低胆固醇作用。

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