环磷酰胺-初级药师考试辅导精华资料

环磷酰胺-初级药师考试辅导精华资料


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【药理作用】环磷酰胺在体外无活性,在体内经肝细胞色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺(aldophosphamide),它在肿瘤细胞内,分解出有强效的磷酰胺氮芥(phosphamidemustard),才与DNA发生烷化,形成交叉联结,抑制肿瘤细胞的生长繁殖。环磷酰胺抗瘤谱较广,对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。

【体内过程】口服吸收良好北京张博士医考搜集整理,1小时后血中药物达峰浓度,17%31%的药物以原形由粪排出。30%以活性型由尿排出,对肾和膀胱有刺激性。静脉注射68mg/kg后,血浆t1/2约为6.5小时。在肝及肝癌组织中分布较多。

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