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药代药动力学研究显示，口服本药后，其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。

一次口服50 mg 马普替林后，8 小时之内，其血药浓度高峰为45-150毫微摩尔/L

（13-47 ng/mL ）。多次口服马普替林每日150 mg，无论每日用药一次或分三次

服用，在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/L（100-400 mg/mL

）。虽然绝对浓度的个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。北京张博士

医考中心搜索整理，请参考。

马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7.脑脊液中活性物质浓度约为血清

中的2-13% ，在治疗浓度或更高的血浆浓度下，北京张博士医考搜索整理，

请参考。其蛋白结合率为88-89%. 其表观分布容积为23 L/kg 体重。马普替林从

血中清除的半衰期平均为43小时（范围27-58 小时）。经计算其平均体内总清除

率为514 mL/ 分。一次用药后，在21天之内，其总量的57% 经尿、30% 从粪便以

原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有约2-4%以原型从尿排出。张博士医考论

坛bbs.guojiayikao.com 老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂

量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学：有肾功能损害时（肌酐清除率为

24-37 mL/ 分），若肝功能仍然正常，马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影

响，但代谢物从尿的排泄会减少，而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便

中的量而得到补偿。

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