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药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。

药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长

短及立体构形等因素。这些构效关系（structure-activityrelationship）是药

物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机

体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机制（mechanismofaction）

要从细胞功能方面去探索。北京张博士医考搜索整理，请参考。

1.理化反应抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病，甘露醇在肾小管内提升渗透压而

利尿等是分别通过简单的化学反应及物理作用而产生的药理效应。张博士医考论

坛bbs.guojiayikao.com 2.参与或干扰细胞代谢补充生命代谢物质以治疗相应缺

乏症的药例很多，如铁盐补血、胰岛素治糖尿病等。有些药物化学结构与正常代

谢物非常相似，掺入代谢过程却往往不能引起正常代谢的生理效果，实际上导致

抑制或阻断代谢的后果，称为伪品掺入（counterfeitincorporation）也称抗代

谢药（antimetabolite）。例如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺入癌细胞DNA

及RNA 中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。

3.影响生理物质转运很多无机离子、代谢物、神经递质、激素在体内主动转

运需要载体参与。干扰这一环节可以产生明显药理效应。例如利尿药抑制肾小管

Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用。

4.对酶的影响酶的品种很多，在体内分布极广，参与所有细胞生命活动，而

且极易受各种因素的影响，是药物作用的一类主要对象。北京张博士医考搜

索整理，请参考。多数药物能抑制酶的活性，如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶，

奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌）。尿激酶激活血浆溶

纤酶原，苯巴比妥诱导肝微粒体酶，解磷定能使遭受有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶

复活，而有些药本身就是酶，如胃蛋白酶。

5.作用于细胞膜的离子通道细胞膜上无机离子通道控制Na+ 、Ca2+、K+、Cl-

等离子跨膜转运，药物可以直接对其作用，而影响细胞功能。

6.影响核酸代谢核酸（DNA 及RNA ）是控制蛋白质合成及细胞分裂的生命物

质。许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA 或RNA 代谢过程而发挥疗效的。许多抗生

素（包括喹诺酮类）也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的，这将在

有关章节详述。

7.影响免疫机制除免疫血清及疫苗外，免疫增强药（如左旋咪唑）及免疫抑

制药（如环孢霉素）通过影响免疫机制发挥疗效。某些免疫成份也可直接入药。

第50章将有专题介绍。尤其对眼内压增高的病人，降压效果更为显著。

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