初级药师考试辅导之—一级药动学指标相互关系

初级药师考试辅导之—一级药动学指标相互关系

北京张博士医考初级药师考试辅导之—一级药动学指标相互关系

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1.F=A/D ×100%口服剂量(D )由于不能100%吸收及存在首关消除效应,能
进入体循环的药量(A )只占D 的一部分,这就是生物利用度(F )。药动学计
算时应采用绝对生物利用度,相对生物利用度作为评比药物制剂质量的指标。生
物利用度还包括吸收速度问题,达峰时间(Tpeak )是一个参考指标。北京张博
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2.A=C.Vd或C=A/Vd体内药量(A )与血药浓度(C )比值固定,在许多药动
学公式中,A 与C 可以通用,如At= 也可用Ct=. 3.Cp=D+DP血浆中药物有游离型
(D )与血浆蛋白结合型(DP),定量测定时需将血浆蛋白沉淀除去,故通常所
说的血浆药物浓度(Cp)是指D 与DP的总和。只有透析法或超离心法才可能将二
者分离以计算药物的血浆蛋白结合率×100%. 4.曲线下面积(AUC )是一个可用
实验方法测定的药动学指标。它反映进入体循环药量的多少。时量曲线某一时间
区段下的AUC 反映该时间内的体内药量。AUC 是独立于房室模型的药动学参数,
常用于估算血浆清除率(Cl)。
5.ke=0.693/t1/2=RE/A=CL/Vd消除速率常数是药物瞬时消除的百分率而不是
单位时间药物消除速率(RE),是决定t1/2的参数,但其本身又取决于Cl及Vd,
故不是独立的药动学指标。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 6.Vd=A/C0=A/AUCke
表现分布容积(Vd)是独立的药动学指标,不是实际的体液容积,取决于药物在
体液的分布。Vd大的药物与组织蛋白结合多,主要分布于细胞内液及组织间液。
Vd小的药物与血浆蛋白结合多,较集中于血浆。Vd不因A 多少而变化。
7.CL=keVd=RE/Cp=A/AUC 血浆清除率(Cl)是肝肾等清除率的总和,也不是
实际的药物消除速率(RE),是另一个独立于A 的重要药动学指标,但受肝肾功
能的影响。
8.t1/2=0.693/ke=0.693Vd/CL血浆药物消除半衰期(t1/2)是一个非常实用
的药动学指标,虽然独立于A ,但受Cl及Vd双重制约,Cl大时t1/2短,北京张博
士医考中心搜索整理,请参考。Vd大时t1/2长。例如庆大霉素Cl小(60ml.min-1),
Vd也小(0.25L.kg-1),其t1/2不长(2 ~3h)。氯喹Cl大(700ml.min-1 ),
Vd也大(185L.kg-1 ),其t1/2并不短(8 天)。药物在吸收及分布过程中也有
半衰期,分别用t1/2a 及t1/2α表示。
9.稳态时RA=RE=CSS.Cl=CSS.Vd.ke故CSS 是恒速连续给药达到稳态时平均血
药浓度,应该和预期的有效浓度相等。必要时可以按达到的CSS 与预期的CSS 比
值调整剂量或给药速度(RA)。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com 10. 分次
定时定量给药时,CSS 上下波动。当每t1/2给药一次时,其峰值(CSS-max )与
谷值(CSS-min )的比值为2 ,缩短给药间隔可以减少CSS 波动。
11. 每t1/2给药一次时,首次给予加倍剂量,即负荷剂量(D1)可以立即达
到CSS.「张博士医考www.guojiayikao.com 整理,如有转载,请注明出处」
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