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药物，作为外来活性物质（xenobiotic），机体首先要将之灭活，同时还要

促其自体内消除。能大量吸收进入体内的药物多是极性低的脂溶性药物，在排泄

过程中易被再吸收，不易消除。体内药物主要在肝脏生物转化（biotransformation）

而失去药理活性，并转化为极性高的水溶性代谢物而利于排出体外。生物转化与

排泄统称为消除（elimination ）。北京张博士医考搜索整理，请参考。

生物转化分两步进行，第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合。第一步

反应使多数药物灭活，但少数例外反而活化，故生物转化不能称为解毒过程。北

京张博士医考搜索整理，请参考。第二步与体内物质结合后总是使药物活性

降低或灭活并使极性增加。各药在体内转化过程不同，有的只经一步转化，有的

完全不变自肾排出，有的经多步转化生成多个代谢产物。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com

肝脏微粒体的细胞色素P-450 酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，故又简

称肝药酶，现已分离出70余种。此酶系统的基本作用是从辅酶Ⅱ及细胞色素b5获

得两个H+，另外接受一个氧分子，其中一个氧原子使药物羟化，另一个氧原子与

两个H+结合成水（RH+NADPH+O2+2H+ →ROH+NADP++H2O ），没有相应的还原产物，

故又名单加氧酶，能对数百种药物起反应。此酶系统活性有限，在药物间容易发

生竞争性抑制。它又不稳定，个体差异大，且易受药物的诱导或抑制。例如苯巴

比妥能促进光面肌浆网增生，其中P-450 酶系统活性增加，加速药物生物转化，

这是其自身耐受性及与其他药物交叉耐受性的原因。西米替丁抑制P-450 酶系统

活性，可使其他药物效应敏化。该酶系统在缺氧条件下可对偶氮及芳香硝基化合

物产生还原反应，生成胺基。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。

生物转化的第二步反应是结合。多数经过氧化反应的药物再经肝微粒体的葡

萄糖醛酸转移酶作用与葡萄糖醛酸结合。有些药物还能和乙酰基、甘氨酸、硫酸

等结合。这些结合反应都需要供体参加，例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供体。

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