北京张博士医考初级药师考试辅导之—干扰RNA 转录药
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放线菌素D 「体内过程」放线菌素D （DactinomycinD ）静注后迅速分布到
全身组织。其中肝、肾浓度最高。本品不易透过血脑屏障，约50% 以原形经胆道
排泄，尿液中排泄量也较大。北京张博士医考搜索整理，请参考。
「药理作用」药物可嵌入到双链螺旋DNA 中的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，
形成稳定的复合物，阻断了RNA 多聚酶对DNA 的转录。此外，本品也引起单链DNA
断裂，这可能是通过游离基中介或通过影响Ⅱ型DNA 拓扑异构酶（Top0Ⅱ）的作
用。本品为细胞周期非特异性药物，主要作用于G1期。
「临床应用」放线菌素D 与氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用，治疗绒癌效果较好，
临床用于放疗、手术后，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。本品
对卡波齐（Kaposi‘s ）肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤（Ewin9 ’stumor）
和其他肉瘤也有缓解作用。对乳腺癌、结肠直肠癌、黑色素瘤等也有一定疗效。
「不良反应」本品抑制骨髓，能引起明显的血小板和粒细胞减少北京张博士
医考中心搜索整理，请参考……其他有厌食、恶心、呕吐、黏膜溃疡等。此外还
有消化道炎症如胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直肠炎等。静脉注射可引起静脉炎，
漏出血管可引起疼痛和局部硬结。
蒽环类抗肿瘤抗生素包括多柔比星（Doxorubicin ）、柔红霉素（Daunorubicin）、
伊达比星（Idarubicin）等。作用机制基本相似。
「体内过程」静脉给药后，迅速分布到全身，不易透过血脑屏障，可通过胎
盘。主要在肝代谢，代谢产物主要经胆汁排出。张博士医考论坛bbs.guojiayikao.com
「药理作用」抗瘤作用机制复杂。药物分子能嵌入到DNA 的双链中形成稳定复合
物，影响DNA 的功能，阻止DNA 复制和RNA 的转录；还具有抑制Top0Ⅱ功能，引
起DNA 断裂；对DNA 依赖性RNA 聚合酶也有抑制作用。在细胞内还可形成自由基，
造成细胞膜及其他细胞器的损伤。本类药物为周期非特异性药物，但s 期细胞最
敏感。此外，还具有免疫抑制和抗菌作用。长期应用易产生耐药性，包括本类药
物之间的交叉耐药性以及对长春碱、长春新碱的交叉耐药性。
「临床应用」柔红霉素治疗急性淋巴细胞性白血病和急性髓性白血病效果良
好，与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一。多柔比星对急
性白血病和恶性淋巴瘤有效。与柔红霉素不同，多柔比星对其他实体瘤也有效，
尤其是乳腺癌。本类药物与其他抗癌药合用治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、小
细胞肺癌以及其他组织肿瘤。
「不良反应」毒性大，有明显的骨髓抑制作用，发生率高，可引起白细胞减
少。对心脏也有严重的不良反应，可引起心电图异常、心动过速、急性心力衰竭
等，因此用药前应检查心电图。心脏毒性与总累积剂量密切相关，因此应限制总
剂量。其他不良反应尚有恶心、呕吐、口炎、脱发、高热、脱发等。
本类药物还有阿柔比星（Aclambicin）、米托蒽醌（Mitoxantrone）和表柔
比星（Epirubicin）等。各药作用机制相似，但抗瘤谱和药效强度有所差别。
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