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拓扑异构酶的作用是打开DNA 超螺旋，参与DNA 复制、重组、修复和转录过

程。因此抑制拓扑异构酶可阻断DNA 的复制、修复，导致DNA 断裂破坏等。北京

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喜树碱类化合物包括喜树碱（Camptothecin）、羟喜树碱（HydroxyCamptothecin）、

拓扑特肯（Topotecam ）以及依林诺特肯（Irinotecam）。

本类药物通过特异性抑制DNA 拓扑异构酶I ，产生DNA 断裂，使肿瘤细胞死

亡。具有较宽的抗瘤谱，主要抑制s 期细胞。羟喜树碱还可能有诱导凋亡的作用。

本类药与其他常用抗癌药无交叉耐药性。临床主要用于胃癌、肠癌、直肠癌、肝

癌、头颈部癌、膀胱癌、卵巢癌、绒癌、肺癌以及急、慢性粒细胞白血病的治疗。

不良反应主要为泌尿系统反应，如尿频、尿急、血尿等，往往影响治疗。胃肠道

反应重者可出现肠麻痹和电解质紊乱。药物抑制骨髓，可引起白细胞下降。国家

医考网论坛bbs.guojiayikao.com 表鬼臼脂素衍生物包括依托泊苷（Etoposide ）

和替尼泊苷（Teniposide），均为鬼臼脂素的半合成衍生物。

抑制DNA 拓扑异构酶Ⅱ，干扰该酶对DNA 链断裂的重新连接，导致DNA 链断

裂，细胞死亡。主要杀伤s 期和G2期的细胞。抗癌谱较广。临床主要用于肺癌、

睾丸癌、霍奇金病、恶性淋巴瘤、膀胱癌、肝癌及急性非淋巴细胞白血病。常见

的不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞减少和贫血等，发生率较高；此外，常见

胃肠道反应、脱发。偶可引起肝、肾功能损害。

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