北京张博士医考初级药师考试辅导之——抗麻风病的药物| 氨苯砜
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一、砜类本类药最常用的是氨苯砜（dapsone ，DDS ），此外，还有苯丙砜
（phenprofen）醋氨苯砜（acedapsone），它们须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨
苯砜而显效。
「体内过程」氨苯砜口服吸收较慢，但吸收完全，口服100mg 约4 ～8 小时
达到峰浓度，血中t1/2为28小时，有效抑菌浓度可持续约10天左右，北京张博士
医考中心搜索整理，请参考。蛋白结合率为50% ，它分布全身，皮肤病变部位的
浓度远高于正常部位。经肝乙酰化，并有肝肠循环，消除缓慢，70% ～80% 经尿
排泄，故易蓄积，宜周期性地作短暂停药。苯丙砜较难吸收，用量较大。国家医
考网论坛bbs.guojiayikao.com 「临床应用」砜类的抗菌机制和磺脑类相似，但
对革兰阳性菌和阴性菌无抗菌活性，对麻风杆菌有较强的直接抑制作用。患者服
用3 ～6 月后，症状即可改善，粘膜病变好转，细菌逐渐消失，皮肤及神经损害
的恢复，瘤型患者细菌消失则需要较长时间。麻风杆菌对砜类可产生耐药性，因
而须采用联合疗法以减少或延缓耐药性的发生，减少复发和较快消除其传染性。
对多菌型患者的联合疗法采用WHO 推荐的方案为氨苯砜100mg/日自服，利福平及
氯法齐明（见后）每月一次分别为600 与300mg 监服，疗程二年或查菌阴转后，
再继续治疗一年并随访观察。少菌型麻风治疗方案为氨苯砜100mg/日自服，利福
平600mg 每月一次监服，疗程为六个月。
「不良反应」较常见为贫血，偶可引起急性溶血性贫血，G-6-PDH 缺乏者尤
易发生。有时出现胃肠刺激症状、头痛、失眠、中毒性精神病及过敏反应。剂量
过大还可引起肝损害及剥脱性皮炎。治疗早期或增量过快，患者可发生麻风症状
加剧的反应（麻风反应），一般认为是机体对菌体裂解产生的磷脂类颗粒的过敏
反应，多认为是预后良好的现象。麻风反应可用沙利度胺（thalidomide ，反应
停）防治。其他处理方法是减量停药或暂改用另一些抗麻风药，并用肾上腺皮质
激素进行治疗。
二、其他药物1.利福平对麻风杆菌包括对氨苯砜耐药菌株有快速杀菌作用，
用药数日至数周，菌体即碎裂呈粒变现象。临床应用600 或1200mg后，在4 天内
即可杀灭99.9% 的活菌，但仍需坚持长期治疗，单独使用易致耐药性。利福平是
治疗麻风联合疗法中的必要组成药。利福霉素类均有类似的抗麻风作用，以利福
平为最常用。
2.氯法齐明（clofazimine ）又名氯苯吩嗪，对麻风杆菌有抑制作用，其作
用机制为干扰核酸代谢，抑制菌体蛋白合成，作用较氨苯砜缓慢。本品还能抑制
麻风结节红斑反应。口服微粒晶体后吸收率为50% ～70% ，迅速分布于体内各组
织中；组织药物浓度高于血药浓度；其消除半衰期为70天，本品为联合疗法药物
之一，或作为抗麻风反应治疗药物。主要副作用为皮肤色素沉着等。
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