甲氧胺主要作用于α受体，对β受体几乎无作用。作用于α受体时，使全身血管收缩，血压上升，肾血管收缩，肾血流灌注减少。血压上升后，通过迷走反射，使迷走神经张力增高，而致心率及房室结传导速度均减慢。