雄激素及蛋白同化激素

雄激素及蛋白同化激素

(1)雄激素

天然雄激素:睾酮、雄烯二酮

丙酸睾酮:睾酮的17-OH进行丙酸酯化的前药,作用时间延长。

甲睾酮:睾酮17α位引入甲基,可口服。

(2)蛋白同化激素

苯丙酸诺龙:去除睾酮19位甲基,可显著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用

美雄酮:甲睾酮的1位去氢衍生物,蛋白同化作用增强,临床用口服片剂治疗贫血或严重体重丢失。

氯司替勃:睾酮的4位氯代衍生物。

司坦唑醇:在睾酮的A环并上吡唑环,17α位引入甲基得到;蛋白同化作用增强,雄激素活性降低。

经典练习题举例

在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮,其主要目的是

A.可以口服

B.增强雄激素的作用

C.增强蛋白同化的作用

D.增强脂溶性,使作用时间延长

E.降低雄激素的作用

【答案】A

【解析】在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的甲睾酮。

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