1.钠通道阻滞

阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放。

（1）二苯并氮?类——卡马西平、奥卡西平。

增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发散，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发散，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗癫痫作用。

（2）乙内酰脲类——苯妥英钠

通过减少钠离子内流而稳定神经和心肌细胞膜，限制通道介导的发作性放电的扩散。延长通道失活时间而减少钠和钙离子内流，抑制神经元持续性高频发放，阻止异常放电向周围的传导。

（3）拉莫三嗪：为电压敏感性钠通道阻滞剂，通过减少钠内流而增加神经完的稳定性。

2.γ-氨基丁酸调节：丙戊酸钠、苯巴比妥、苯二氮?类和拉莫三嗪等。

3.钙通道阻滞作用

（1）乙琥胺：减弱丘脑神经元中的T型钙电流，这种电流在膜电位变得更加超极化时会进一步被减弱。乙琥胺可有效治疗失神发作，但对全面强直-阵挛性癫痫发作或局灶性癫痫发作无效。

（2）加巴喷丁：与电压依赖性钙通道的α₂-δ辅助亚基结合，可能抑制钙离子内流并减少神经递质释放。该药作用的综合效应为抑制神经元兴奋性。

历年考题举例

1.有明显肝毒性，应避免与具有肝毒性的药物合用的是

A.苯巴比妥

B.丙戊酸钠

C.卡马西平

D.苯妥英钠

E.扑米酮

【答案】B

【解析】丙戊酸钠肝脏中毒出现球结膜和皮肤黄染，致死性肝功能障碍。

2.乙内酰脲类抗癫痫药通过减少钠离子内流而使神经细胞稳定，限制钠离子通道介导的发作性放电的扩散，属于该类的抗癫痫药物是

A.卡马西平

B.加巴喷丁

C.左乙拉西坦

D.苯妥英钠

E.地西泮

【答案】D

【解析】乙内酰脲类药物通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na⁺通道介导的发作性放电的扩散。代表药苯妥英钠。

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