非甾体抗炎药

1.分类

（1）羧酸类

芳基乙酸类：吲哚美辛、舒林酸（前药，体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性）、双氯芬酸

芳基丙酸类：布洛芬、萘普生、酮洛芬

（2）非羧酸类

昔康类（1，2-苯并噻嗪类）：××昔康

昔布类：××昔布

2.构效关系和作用特点

（1）芳基丙酸类

布洛芬在体内无效的（R）异构体可转化为有效的（S）异构体，临床用外消旋体。

（2）昔康类和昔布类

昔康类化合物具有酸性，pK_a大多为4～6，N-杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。

昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。

历年考题举例

1.在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是

A.舒林酸

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮

【答案】A

【解析】舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

2.用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶-2（COX-2）抑制剂是

A.舒林酸

B.塞来昔布

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.萘丁美酮

【答案】B

【解析】塞来昔布是选择性COX-2抑制剂。