《药一》高频考点:非甾体抗炎药

《药一》高频考点:非甾体抗炎药

非甾体抗炎药

1.分类

(1)羧酸类

①芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸(前药,体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性)、双氯芬酸。

②芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬。

(2)非羧酸类

①昔康类(1,2-苯并噻嗪类):××昔康。

②昔布类:××昔布。

2.构效关系和作用特点

(1)芳基丙酸类:布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,临床用外消旋体。

(2)昔康类和昔布类

①昔康类化合物具有酸性,pKa大多为4~6,N-杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。

②昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。

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