药学专业知识一——构效关系和作用特点

药学专业知识一——构效关系和作用特点

构效关系和作用特点

(1)芳基丙酸类

布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,临床用外消旋体。

(2)昔康类和昔布类

昔康类化合物具有酸性,pKa大多为4~6,N-杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。这种增强的酸性是由于吡啶氮原子可进一步稳定烯醇阴离子,使产生的B异构体更为稳定。

昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。

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