药学专业知识一雌激素

药学专业知识一雌激素

雌激素

(1)雌激素激动药

天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。

雌二醇结构改造的目的:延长作用时间和口服有效。

苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇:作用时间长的酯类前药。

炔雌醇:乙炔基,口服有效。

尼尔雌醇:可口服的长效雌激素。

丙酸己烯雌酚:酯化,延效。

磷酸己烯雌酚:水溶性化合物,对前列腺癌具有选择性。

(2)雌激素受体调节药

1)选择性雌激素受体调节药:氯米芬(非甾体,治疗不孕症)、他莫昔芬(Z-异构体,治疗雌激素依赖型的乳腺癌)、雷洛昔芬(治疗女性绝经后骨质疏松症)和托瑞米芬(三苯乙烯衍生物)。

2)芳构化酶抑制药:甾体芳构化酶抑制药的代表药物有依西美坦和福美司坦。非甾体芳构化酶抑制药有阿那曲唑和来曲唑。

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